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艾司洛尔注射液

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药品
药品名称
艾司洛尔注射液
是否处方药
运动员慎用
是否纳入医保

药品简介

化学名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基} 苯丙酸甲酯 盐酸盐
成份:盐酸艾司洛尔
英文名:ESMOLOLHYDROCHLORIDEINJECTION
拼音名:YANSUANAISILUO'ERZHUSHEYE
药品类别: 抗心律失常药

使用说明

适应症:1.用于 心房 颤动、 心房扑动 时控制心室率2. 围手术期 高血压 3.窦性心动过速
性状:本品为无色或带黄色的澄明液体。
药理毒理:1.药理作用 盐酸艾司洛尔 注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1 肾上腺素 受体阻滞剂 。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗 异丙肾上腺素 引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。 放射性核素 心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和 肺动脉楔压 的轻度升高,停药30分钟后 血液动力学 参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
药代动力学 :本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2b)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到 稳态血药浓度 (如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与 血浆蛋白 结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。
用法用量:1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。2.围手术期高血压或 心动过速 (1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。(2)逐渐控制剂量同 室上性心动过速 治疗。(3)治疗高血压的用量通常较治疗 心律失常 用量大。

注意事项

不良反应:大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%), 眩晕 (3%), 嗜睡 (3%)。2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。3.发生率10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2?)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
孕妇及哺乳期妇女用药:曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药:本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药:本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。
药物相互作用:1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、 心动过缓 、晕厥。2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。3.与地高辛合用时, 地高辛 血药浓度可升高10%-20%。4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。5.与 琥珀胆碱 合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6.本品会降低肾上腺素的药效。7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
药物过量:一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、 电机械分离 、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗; 心功能不全 患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、 多巴酚丁胺 、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
有效期:暂定2年。
规格:2ml∶0.2g(按C16H25NO4.HCL计算)。
贮藏:遮光,密封保存。
 
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