- 药品名称
- 艾司洛尔注射液
- 是否处方药
- 是
- 运动员慎用
- 是
- 是否纳入医保
- 否
药品简介
成份：盐酸艾司洛尔
英文名：ESMOLOLHYDROCHLORIDEINJECTION
拼音名：YANSUANAISILUO'ERZHUSHEYE
药品类别：
抗心律失常药
使用说明
性状：本品为无色或带黄色的澄明液体。
药理毒理：1.药理作用
盐酸艾司洛尔
注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1
肾上腺素
受体阻滞剂
。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗
异丙肾上腺素
引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。
放射性核素
心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和
肺动脉楔压
的轻度升高，停药30分钟后
血液动力学
参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
药代动力学
：本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2b）约2分钟，消除半衰期（t1/2b）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到
稳态血药浓度
（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与
血浆蛋白
结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。
用法用量：1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。2.围手术期高血压或
心动过速
（1）即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。（2）逐渐控制剂量同
室上性心动过速
治疗。（3）治疗高血压的用量通常较治疗
心律失常
用量大。
注意事项
不良反应：大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1.发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，
眩晕
(3%)，
嗜睡
(3%)。2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3.发生率10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。4.支气管哮喘患者应慎用。5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
孕妇及哺乳期妇女用药：曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药：本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药：本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用：1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、
心动过缓
、晕厥。2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。3.与地高辛合用时，
地高辛
血药浓度可升高10%-20%。4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。5.与
琥珀胆碱
合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。6.本品会降低肾上腺素的药效。7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
药物过量：一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、
电机械分离
、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予?2受体激动剂或茶碱类治疗；
心功能不全
患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、
多巴酚丁胺
、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
有效期：暂定2年。
规格：2ml∶0.2g（按C16H25NO4．HCL计算）。
贮藏：遮光，密封保存。
